PARP蛋白(Poly(ADP-ribose) polymerase)在细胞内的DNA修复机制中起着至关重要的作用。这些酶参与通过碱基切除修复途径修复单链DNA断裂。抑制PARP蛋白已经成为癌症治疗中一种有前景的策略,特别是对于具有BRCA突变等DNA修复缺陷机制的肿瘤。当PARP被抑制时,它阻止了单链断裂的修复,在DNA复制过程中导致双链断裂的积累。在某些癌症类型中,细胞中存在缺乏同源重组的情况,这种双链断裂变得更加致命。利用这种脆弱性,已经开发出了选择性靶向DNA修复途径受损的癌细胞的PARP抑制剂。继续开发具有改进选择性和减少副作用的新型PARP抑制剂对于有效的肿瘤精准医学至关重要。
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BPS Bioscience拥有市售试剂盒组合以及PARP蛋白抑制剂筛选和分析服务方面的最大产品组合。BPS Bioscience开发的试剂盒提供七种不同的形式,为确定强效PARP抑制剂提供高质量、清晰和一致的结果。现成检测试剂盒可作为服务提供,在实验中测试您的分子,提供方便和及时的结果。还为一些无法作为检测试剂盒产品提供的其他靶标提供服务。要了解BPS Bioscience不同检测形式的优势,请查看下方表格:
ELISA Chemiluminescent | ELISA比色法 | AlphaLISA | DNA上的FP捕获 ** | FP竞争结合 | 荧光 | 基于ELISA细胞 | PROTAC优化 | ||||
大小 (反应) | 96 | 384 | 96 | 384 | 96 | 384 | 96 | 96 | 384 | 96 | 384 |
PARP1 | 80551 | 80569 | 80580 | 78438 | 80584-1 | 80584-2 78317 | 82293 | 82123* | 78441(新) | ||
PARP2 | 80552-1 | 80552-2 | 80581 | 78572 | 78296-1 | 78296-2 78317 | 82294 | 82123* | |||
PARP3 | 80553-1 | 80553-2 | 78491 | ||||||||
PARP4 | 可用于筛选 | ||||||||||
PARP5A(TNKS 1) | 78405-1 | 78405-2 | 78576 | 78489 | |||||||
PARP5B(TNKS2) | 78406-1 | 78406-2 | 78577 | 78490 | |||||||
PARP6 | 80556 | ||||||||||
PARP7 | 79729-1 78814-1(新) | 79729-2 78814-2(新) | |||||||||
PARP8 | 可用于筛选 | ||||||||||
PARP10 | 80560 | ||||||||||
PARP11 | 80561 | 78492 | |||||||||
PARP12 | 78504 | ||||||||||
PARP14 | 80568 | 可用于筛选 | |||||||||
PARP15 | 80567 | ||||||||||
PARP 15 FL系列 | 78596 | ||||||||||
PARP16 | 可用于筛选 | ||||||||||
PARG | 78858-1 | 78858-2 | 82123* | ||||||||
ARH3 | 82158 | ||||||||||
PARylation | 82123* |
FP =荧光偏振
*82123是我们的LysA?通用PAR化测定试剂盒,旨在测量和定量细胞提取物中存在的总聚ADP核糖基化的量。该试剂盒对于测量已知PARP1、PARP2和PARG抑制剂的作用具有足够的灵敏度。
**PARPtrap?是我们的专有检测试剂盒,旨在使用荧光偏振测量PARP1和PARP2酶的DNA复合物形成。
1、酶活性(ELISA法)
ELISA:将组蛋白包被在平板上。将生物素标记的NAD+与PARP酶一起加入。PARP介导的核糖基化活性通过加入与新形成的核糖基化分支结合的链霉亲和素-HRP(辣根过氧化物酶)和荧光或比色HRP底物来检测。
2、酶活性(AlphaLISA?)
AlphaLISA?测定:将PARP酶与生物素化的组蛋白底物和NAD+孵育1小时。将ADP-核糖结合试剂与受体珠粒一起加入,然后加入链霉亲和素缀合的供体珠粒。供体珠的激发导致受体珠的激发和光发射。这是一种均相测定。
3、PARP捕获
荧光偏振测定:该测定使用荧光DNA探针,其根据PARP结合发射不同的偏振光。添加PARP抑制剂可防止核糖基化,并导致PARP被捕获到荧光寡核苷酸双链体上,从而以剂量依赖性方式增加荧光偏振信号。这是一种均相测定。
4、分子降解器优化
AlphaLISA?测定:目标降解物与PARP和CRBN相互作用,使它们接近。PARP-GST被GSH供体微珠识别,而CRBN-FLAG结合与受体微珠缀合的抗FLAG。供体珠的激发导致受体珠的激发和光发射。这是一种均相测定。
BPS bioscience总部坐落于美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制剂的筛选试剂盒。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了重要的选择。