调控RNA聚合酶II C末端结构域中丝氨酸2的磷酸化是该结构域负责合成转录延长和全长成熟mRNA的关键过程。有趣的是,缺乏CDK12对总转录仅有5%甚至更少的影响,这暗示着其在特定基因的转录中具有高度选择性。研究表明,CDK12/cyclinK选择性调控的基因主要是核心DDR(DNA损伤和修复)基因。在癌症的进程中,CDK12起到重要作用,尤其在癌症和前列腺癌中。同时,CDK12/cyclinK抑制剂与PARP(多聚ADP核糖聚合酶)抑制剂的联合使用能够提高细胞对PARP抑制的响应,并且在耐药情况下促使细胞死亡。因此,无论是单独使用还是联合治疗,开发CDK12抑制剂在癌症治疗领域都具有巨大的潜力。
CDK12/cyclinK抑制剂与PARP(聚ADP核糖)蛋白)抑制剂联合使用可以增加细胞对PARP抑制的反应,并在耐药情况下增加细胞死亡。CDK12抑制剂的开发,无论是单独使用还是联合治疗,都是癌症治疗中一个很有前途的研究领域。
HDACs通过催化修饰蛋白质中乙酰赖氨酸的乙酰基水解来调节细胞过程。在HDAC测定中,荧光染料分子附着在含有乙酰赖氨酸的肽上。附着在肽上会淬灭染料的荧光。用HDAC处理肽后,将反应物与非乙酰化赖氨酸特异性的显影溶液混合。如果乙酰基已被HDAC从赖氨酸中去除,则该溶液将释放染料以产生荧光。因此,荧光与HDAC活性直接相关。
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产品名称 | 货号 | 详情 |
HDAC1 荧光检测试剂盒 | BPS-50061 | 查看 |
HDAC1 荧光检测试剂盒:
同义词:组蛋白去乙酰化酶,HDAC1,HDAC-1。
检测试剂盒格式:荧光法。
物种:人类。
提供形式:它以方便的96孔格式提供,包含了进行100次荧光HDAC1活性测量所需的所有试剂。
不包含的材料:
0.1%的牛血清白蛋白(BSA)溶液(1 mg/ml)在水中
能够激发在350-380 nm和检测在440-460 nm的荧光计
可调节的微量移液器和无菌吸头
旋转或摇摆平台
UniProt编号:Q13547。
存储/稳定性:
从收到之日起6个月,按照指示存储。试剂盒组分需要不同的存储条件。确保每个组分在到达时存储在适当的温度下。
使用说明:详见检测试剂盒数据表的详细协议。
应用:适用于研究酶动力学和筛选HDAC1的小分子抑制剂,用于药物发现和高通量筛选(HTS)应用。
运输温度:-80°C。
HDAC1 荧光检测试剂盒产品数据库:
文献参考:
1. Santo, L., et al., Blood. 2012 Mar 15;119(11):2579-89.
2. Bradner, J.E., et al., Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3): 238-243.
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