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CDK12/CyclinK重组蛋白:用于药物筛选和相互作用研究的好选择

发布时间:2024-08-02 分享到:

        CDK12/CyclinK复合物包括人丝氨酸/苏氨酸激酶CDK12(Cyclin依赖性激酶12)和人CyclinK。CDK12广泛表达,在生殖组织、内分泌组织、骨髓和淋巴结中高水平存在,主要存在于细胞核中。CDK12参与基因表达、转录延长和基因组稳定性。CDK12仅与cyclinK结合,这种复合物的形成似乎对维持cyclinK的稳定性很重要。该复合物调节RNA聚合酶II C末端结构域中丝氨酸2的磷酸化,该结构域负责转录延长和全长成熟mRNA的合成。然而,缺乏CDK12似乎只影响总转录的5%或更少,这表明在某些基因的转录中具有选择性作用。THZ531等抑制剂的使用表明,CDK12/cyclinK选择性调节的基因是核心DDR(DNA损伤和修复)基因。CDK12在癌症发展中起作用,如在癌症和前列腺癌中。CDK12/cyclinK抑制剂与PARP(聚ADP核糖)蛋白)抑制剂联合使用可以增加细胞对PARP抑制的反应,并在耐药情况下增加细胞死亡。CDK12抑制剂的开发,无论是单独使用还是联合治疗,都是癌症治疗中一个很有前途的研究领域。


CDK12(细胞周期蛋白依赖性激酶12)的重组人复合物,包括氨基酸696-1082和全长CyclinK,包括氨基酸2-580(末端)。CDK12构建体包含一个N-末端GST标签,后面是凝血酶切割位点,而人CyclinK包含一个N末端GST标签和一个凝血酶切割位点。这两种重组蛋白被共表达和亲和纯化。


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CDK12 (696-1082)/CyclinK, GST-Tags, 重组蛋白

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CDK12 (696-1082)/CyclinK, GST-Tags, 重组蛋白:

同义词:周期素依赖性激酶12,与Cdc2相关的激酶,富含精氨酸/丝氨酸的,CrkRS,细胞分裂周期2相关蛋白激酶7,与CDC2相关的蛋白激酶7,细胞分裂蛋白激酶12,人类CDK12,CRK7,KIAA0904,周期素K,CCNK,CPR4,CDK-12。

物种:人类。

构建物:CDK12(GST-696-1082)/CyclinK(GST-2-580(末端))。

宿主物种/表达系统:Sf9。

纯度:≥90%。

格式:水溶液。

配方:40 mM Tris-HCl, pH 8.0, 110 mM NaCl, 2.2 mM KCl, 20%甘油,和3 mM DTT。

分子量:CDK12:72 kDa;Cyclin K:90 kDa。

氨基酸序列:CDK12:(696-1082);CyclinK:2-580(末端)。

特异性活性:4 pmol/min/?g。

UniProt编号:CDK12:Q9NYV4;Cyclin K:O75909。

标签:N-末端GST标签。

存储/稳定性:在-80°C下至少6个月。

检测条件:根据CDK12/CyclinK激酶检测试剂盒(BPS Bioscience #78298)进行检测,使用不同量的CDK12。

使用说明:在冰上解冻并轻轻混合后使用。不要涡旋。打开前进行快速离心。分装成小体积并快速冷冻以长期储存。避免多次冻融循环。

应用:适用于酶动力学研究、筛选抑制剂和选择性分析。

运输温度:-80°C。


CDK12 (696-1082)/CyclinK, GST-Tags, 重组蛋白产品数据库:

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BPS Bioscience是一家通过ISO 9001:2015认证的生命科学领域的供应商,公司一直致力于开发药物研发领域的重组蛋白酶、蛋白酶活性/抑制剂筛选试剂盒和慢病毒等工具。公司由Henry Zhu博士于2005年创立,从创立至今一直致力于提供药物研发领域的创新解决方案,以推动新的药物发现。公司主要关注的领域包括免疫疗法、表观遗传学、新型冠状病毒、CRISPR、细胞信号转导等,主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶等。 


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